São substâncias que bloqueiam o crescimento e a progressão do tumor, pois atuam em mudanças moleculares e celulares específicas ao câncer.
A grande vantagem da Terapia Alvo é proporcionar uma forma melhor de individualizar o tratamento, em especial quando o alvo é presente em alguns, mas não em todos os tumores de um tipo particular.
Esta modalidade de terapia proporciona seletividade para células cancerosas, prejudicando menos as células normais, reduzindo possíveis efeitos colaterais e melhorando a vida do paciente.